头孢菌素头霉素傻傻分不清楚!为啥都叫头孢?

头霉素药物临床常用有头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺,与头孢菌素类药物名字相符,故临床应用时常常混淆两类抗菌药。那么,头霉素类药物为何叫头孢××,是头孢菌素类吗?再者两类抗菌药物又有什么区别呢?

 

头孢菌素类药物包括天然头孢菌素和半合成头孢菌[1-2]。天然头孢菌素有头孢菌素C(7位碳上有一个-H)和头霉素C(甲氧头孢菌素,7位碳上有一个反式-OCH3);由头孢菌素C为先导化合物半合成头孢菌素类药,以头霉素C衍生出半合成头霉素类抗菌药,均属于半合成头孢菌素。因头霉素类药物与头孢菌素类药物母核相同,所以把头霉素类药物叫做头孢××。但又因其抗菌谱、适应症等方面与头孢菌素类有很大差异,故把头霉素类药物从头孢菌素类中单独分了出来,与头孢菌素并列,同属β-内酰胺类抗生[3-6]

 

头霉素药物与头孢菌素类药物区别如下:

 

1、化学结[1-6]

 

头孢菌素类药物母核是7-氨基头孢烯酸(7-ACA),而头霉素类药物母核在7-ACA的7位碳上引入7α-甲氧基,从而使其对β-内酰胺酶(尤其是G-菌和厌氧菌产生)稳定性增加。

 

2、药物分[3-8]

 

头霉素类药物主要有三代,第一代为头霉素C;第二代有头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦,曾归属为第二代头孢菌素;第三代包括头孢米诺、头孢拉宗,曾归属为第三代头孢菌素。头孢菌素类药物主要有五代,第一代主要有头孢硫脒、头孢唑啉、头孢羟氨苄等,第二代主要有头孢替安、头孢呋辛、头孢克洛、头孢丙烯等,第三代主要有头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟等,第四代主要有头孢吡肟、头孢匹罗等,第五代主要有头孢洛林(头孢洛林酯)、头孢吡普(头孢吡普酯)。


 

3、抗菌[3-8]

 

 

头霉素类抗菌药物对需氧菌及厌氧菌均有抗菌作用,厌氧菌包括拟杆菌属(如脆弱拟杆菌)、梭菌属(非艰难梭菌)、产黑素普雷沃菌、消化球菌属、消化链球菌属;而二、三代头孢菌素类抗菌药对G+菌、G-菌有作用,厌氧菌主要是对梭菌属(非艰难梭菌)、产黑素普雷沃菌、消化球菌属、消化链球菌属有效果,对脆弱拟杆菌无作用。


 

4、适应[3-8]

 

 

头霉素类抗菌药物临床适应症主要为需氧菌与厌氧菌的混合感染,如腹腔感染、盆腔感染、下呼吸道感染、血流感染、皮肤软组织感染等;G-菌引起的感染如尿路感染等;G+菌引起的感染如骨、关节感染等;有厌氧菌感染可能的手术预防用药如胃肠道手术、肝胆胰手术、经阴道子宫切除术、经腹腔子宫切除术、剖宫产等。二、三代头孢菌素类药物用于G+菌和/或G-菌引起各种感染如呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、中枢神经系统感染等,用于盆腔感染、腹腔感染时需与抗厌氧菌药物(如甲硝唑)合用;用于阑尾手术、结直肠手术、妇产科手术的预防用药时可联合甲硝唑。



另外,头霉素类药物与头孢菌素类药物因有相似的母核,所以两类药具有某些共同特征,具体如[3,8]


 

参考文献:

1、郑虎. 药物化学[M]. 北京:人民卫生出版社. 2007:271

2、王厚全. 药物化学图表解[M]. 北京:人民卫生出版社. 2008:197-198

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6、张永信. 头霉素、氧头孢烯类抗生素的临床应用[J]. 上海医药. 2004,25(1):19-20

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